রক্সিথ্রোমাইসিন্ডের ফার্মাকোলজিক্যাল প্রভাব

ফার্মাকোলজিক্যাল অ্যাকশন
রক্সিথ্রোমাইসিন ম্যাক্রোলাইড অ্যান্টিবায়োটিকের একটি নতুন প্রজন্ম, একটি আধা কৃত্রিম 14 সদস্যযুক্ত ম্যাক্রোলাইড ড্রাগ। এর কার্যপ্রণালী ইরিথ্রোমাইসিনের মতই। এটি প্রধানত ব্যাকটেরিয়া 50S রাইবোসোম সাবুনিটের সাথে আবদ্ধ হয় এবং পেপটাইড ট্রান্সফার এবং mRNA ট্রান্সলোকেশনকে ব্লক করে ব্যাকটেরিয়া প্রোটিন সংশ্লেষণকে বাধা দেয়, এইভাবে একটি অ্যান্টিব্যাকটেরিয়াল ভূমিকা পালন করে। এর বৈশিষ্ট্য হল এটি দ্রুত ম্যাক্রোফেজ, ফুসফুসের কোষ, অ্যালভিওলি এবং পলিমারফোনিউক্লিয়ার শ্বেত রক্তকণিকায় প্রবেশ করতে পারে। রক্সিথ্রোমাইসিনের অ্যান্টিব্যাকটেরিয়াল স্পেকট্রাম এরিথ্রোমাইসিনের মতো এবং এর ইন ভিট্রো অ্যান্টিব্যাকটেরিয়াল প্রভাব ইরিথ্রোমাইসিনের মতোই। ভিভো অ্যান্টিব্যাকটেরিয়াল প্রভাব ইরিথ্রোমাইসিনের চেয়ে 1-4 গুণ বেশি শক্তিশালী। রক্সিথ্রোমাইসিন এরিথ্রোমাইসিনের তুলনায় গ্রাম পজিটিভ ব্যাকটেরিয়ার উপর সামান্য দুর্বল প্রভাব ফেলে এবং এরিথ্রোমাইসিনের তুলনায় লেজিওনেলা নিউমোফিলার উপর শক্তিশালী প্রভাব ফেলে। ক্ল্যামাইডিয়া নিউমোনিয়া, মাইকোপ্লাজমা নিউমোনিয়া এবং ইউরিয়াপ্লাজমা ইউরিয়ালিটিকামের বিরুদ্ধে অ্যান্টিমাইক্রোবিয়াল কার্যকলাপ এরিথ্রোমাইসিনের অনুরূপ বা সামান্য শক্তিশালী। রক্সিথ্রোমাইসিনের স্ট্যাফিলোকক্কাস অরিয়াস (এমআরএসএ ব্যতীত), স্ট্রেপ্টোকক্কাস (টাইপ এ, বি, সি স্ট্রেপ্টোকক্কাস এবং স্ট্রেপ্টোকক্কাস নিউমোনিয়া সহ, তবে টাইপ জি এবং এন্টারোকক্কাস ব্যতীত), কোরিনেব্যাকটেরিয়াম, লিস্টেরিয়া, লিস্টেরিয়া, লিস্টেরিয়া, লিস্টেরিয়া, ক্যাটাকোকাস ইত্যাদির বিরুদ্ধে শক্তিশালী অ্যান্টিব্যাকটেরিয়াল কার্যকলাপ রয়েছে; মৌখিক ব্যাকটেরয়েডস, ব্যাকটেরয়েডস নাইজার, পাচক ককাস, পেপ্টোস্ট্রেপ্টোকক্কাস, প্রোপিওনিব্যাকটেরিয়াম ব্রণ এবং অন্যান্য অ্যানেরোবিক ব্যাকটেরিয়া, সেইসাথে টক্সোপ্লাজমা এনসেফালাইটিস, ক্ল্যামাইডিয়া, মাইকোপ্লাজমা, ইউরিয়াপ্লাজমা ট্র্রেলিটিকাম, ইত্যাদির উপর নির্দিষ্ট প্রভাব রয়েছে; এটি হেলিকোব্যাক্টর, গনোকোকাস, মেনিনোকোকাস, বোর্ডেটেলা পের্টুসিস, ইত্যাদির উপর দুর্বল প্রভাব ফেলে। রক্সিথ্রোমাইসিন বেশিরভাগ গ্রাম পজিটিভ ব্যাকটেরিয়াকে বাধা দিতে পারে এবং সাধারণ প্যাথোজেনিক ব্যাকটেরিয়া যেমন স্ট্যাফিলোকক্কাস অরিয়াস, স্টাফিলোকক্কাস এপিডার্মিডিস, নিউমোকোকাস, পিউকোকোকাস, ব্লুকোকোকাস, ইনফ্লুয়েঞ্জা, স্নায়বিক ব্যাকটেরিয়া প্রতিরোধ করতে পারে। , এবং শ্বাসযন্ত্র এবং ত্বকের সংক্রমণে লেজিওনেলা এরিথ্রোমাইসিনের অনুরূপ। এটি ক্ল্যামাইডিয়া ট্র্যাকোমাটিস এবং ইউরিয়াপ্লাজমা ইউরিয়ালিটিকাম দ্বারা সৃষ্ট প্রস্রাব এবং প্রজনন সিস্টেমের সংক্রমণ এবং ট্রেপোনেমা প্যালিডামের বিরুদ্ধে কার্যকর।

ফার্মাকোকিনেটিক্স
রক্সিথ্রোমাইসিন অ্যাসিড প্রতিরোধী এবং গ্যাস্ট্রিক অ্যাসিড দ্বারা ক্ষতিগ্রস্ত হয় না। এটি গ্যাস্ট্রোইনটেস্টাইনাল ট্র্যাক্ট থেকে ভালভাবে শোষিত হয় এবং উচ্চ রক্তের ঘনত্ব রয়েছে (রক্সিথ্রোমাইসিনের সর্বোচ্চ রক্তের ঘনত্ব সমস্ত ম্যাক্রোলাইড ওষুধের মধ্যে সর্বোচ্চ)। 150mg এর একটি একক মৌখিক ডোজ পরে, রক্তে ওষুধের ঘনত্ব 2 ঘন্টা পরে সর্বোচ্চ 6। শোষণের পরে, টিস্যু এবং শরীরের তরলগুলিতে এর বিতরণ এরিথ্রোমাইসিনের চেয়ে বেশি। টনসিল, সাইনাস, মধ্যকর্ণ, ফুসফুস, থুতু, প্রোস্টেট এবং অন্যান্য ইউরোজেনিটাল টিস্যুতে ওষুধের ঘনত্ব কার্যকর থেরাপিউটিক স্তরে পৌঁছাতে পারে। কিন্তু বুকের দুধে এর পরিমাণ খুবই কম। ড্রাগ কনসেন্ট্রেশন টাইম কার্ভ (AUC) এর অধীন এলাকা এবং সর্বোচ্চ রক্তে ওষুধের ঘনত্ব সরাসরি ডোজ এর সমানুপাতিক। রক্তে 2.5mg/L এর ঘনত্বে রক্সিথ্রোমাইসিনের প্রোটিন বাইন্ডিং রেট 96 শতাংশ, এবং ক্লিয়ারেন্স অর্ধ-জীবন 8।{10}}.5 ঘন্টা, যা এরিথ্রোমাইসিনের চেয়ে অনেক বেশি। ওষুধগুলি প্রধানত তাদের আসল আকারে মল দিয়ে নির্গত হয় এবং কিছু হাইপোগ্লাইসেমিক মেটাবোলাইট হিসাবেও নির্গত হয়। আরও প্রায় 7.4 শতাংশ প্রস্রাবের মাধ্যমে নির্গত হয়। রেনাল অপ্রতুলতা রোগীদের মধ্যে, অর্ধ-জীবন দীর্ঘায়িত হয় এবং ড্রাগ ঘনত্ব সময় বক্ররেখা (AUC) এর অধীনে এলাকা বৃদ্ধি পায়। গুরুতর লিভার সিরোসিস রোগীদের মধ্যে, অর্ধ-জীবন দুই বার বাড়ানো যেতে পারে। রক্সিথ্রোমাইসিনের শোষণের হার বয়স দ্বারা প্রভাবিত হয় না এবং সাধারণত কিছু প্রতিকূল প্রতিক্রিয়া এবং কম বিষাক্ততা থাকে।

ওষুধের মিথস্ক্রিয়া
1. রক্সিথ্রোমাইসিন এবং সালফামেথক্সাজোল (1:19) এর সংমিশ্রণ হিমোফিলাস ইনফ্লুয়েঞ্জার উপর প্রতিরোধমূলক প্রভাবকে 2-4 গুণ বাড়িয়ে দিতে পারে এবং ওষুধের প্রতিরোধের ঘটনা 47.2 শতাংশ থেকে 10.0 শতাংশে হ্রাস পেতে পারে। .
2. প্রোটন পাম্প ইনহিবিটর (যেমন ল্যানসোপ্রাজল এবং ওমিপ্রাজল) এর সাথে মিলিত হলে, রক্সিথ্রোমাইসিনের পদ্ধতিগত জৈব উপলভ্যতা পরিবর্তিত হয় না, তবে এটি পাকস্থলীতে রক্সিথ্রোমাইসিনের স্থানীয় ঘনত্ব বাড়াতে পারে। এই প্রভাব হেলিকোব্যাক্টর পাইলোরি নির্মূল করতে রক্সিথ্রোমাইসিন এবং প্রোটন পাম্প ইনহিবিটারের সংমিশ্রণে সাহায্য করতে পারে।
3. ওয়ারফারিনের সাথে একসাথে ব্যবহার করা হলে, রক্সিথ্রোমাইসিন ওয়ারফারিনের বিপাককে বাধা দিতে পারে, ওয়ারফারিনের রক্তের ঘনত্ব বাড়াতে পারে এবং রক্তপাতের ঝুঁকি বাড়াতে পারে।
4. প্রজোরাম, ডায়াজেপাম, মিডাজোলাম এবং ট্রায়াজোলামের মতো বেনজোডিয়াজেপাইন ওষুধের সাথে মিলিত হলে, রক্সিথ্রোমাইসিন বেনজোডিয়াজেপাইন বিপাকের জন্য দায়ী লিভারের এনজাইমগুলিকে বাধা দিতে পারে, যার ফলে বেনজোডিয়াজেপাইন ওষুধের রক্তের ঘনত্ব বৃদ্ধি পায় এবং ক্লিয়ারেন্স রেট কমিয়ে, অর্ধেক জীবন বৃদ্ধি করে, বিতরণ ভলিউম।
5. রক্সিথ্রোমাইসিন এবং পিমোজাইডের সংমিশ্রণ পিমোজাইডের বিপাককে বাধা দিতে পারে, যার ফলে পরবর্তীটির রক্তের ঘনত্ব বৃদ্ধি পায় এবং কিছু কার্ডিওভাসকুলার প্রতিকূল প্রতিক্রিয়া সৃষ্টি করে, যেমন দীর্ঘায়িত QT ব্যবধান, অ্যারিথমিয়া এবং আকস্মিক মৃত্যু।
6. ডিগক্সিনের সাথে একসাথে ব্যবহার করা হলে, রক্সিথ্রোমাইসিন অন্ত্রের মাইক্রোবায়োটা পরিষ্কার করতে পারে যা ডিগক্সিনকে নিষ্ক্রিয় করতে পারে, যার ফলে শরীরে ডিগক্সিনের অবক্ষয় হ্রাস পায় এবং ডিগক্সিনের রক্তের ঘনত্ব বৃদ্ধি পায়, যা বিষাক্ত প্রতিক্রিয়ার দিকে পরিচালিত করে।
7. ক্লোপিডোগ্রেলের সাথে রক্সিথ্রোমাইসিনের ব্যবহার ক্লোপিডোগ্রেলের রক্তের ঘনত্ব বৃদ্ধির দিকে পরিচালিত করতে পারে।
8. রক্সিথ্রোমাইসিন এবং অ্যাস্টেমিজোলের সংমিশ্রণে অ্যাস্টেমিজোলের রক্তের ঘনত্ব বৃদ্ধি পেতে পারে।
9. রক্সিথ্রোমাইসিন সাইক্লোস্পোরিনের সাথে একসাথে ব্যবহার করা হয়, এবং এটি সাইক্লোস্পোরিন শোষণকে উৎসাহিত করতে পারে এবং এর বিপাক প্রক্রিয়ায় হস্তক্ষেপ করতে পারে, যার ফলে সাইক্লোস্পোরিনের রক্তের ঘনত্ব বৃদ্ধি পায়।
10. রক্সিথ্রোমাইসিন এবং এরগোটামিন ডেরিভেটিভের সংমিশ্রণ তীব্র এরগট বিষক্রিয়ার কারণ হতে পারে (যেমন পেরিফেরাল ভাসোস্পাজম)।
11. জন্মনিয়ন্ত্রণ বড়ির সাথে রক্সিথ্রোমাইসিন গ্রহণ করলে মৌখিক গর্ভনিরোধকগুলির কার্যকারিতার উপর কোন প্রভাব পড়ে না।
12. রক্সিথ্রোমাইসিন কার্বামাজেপাইন এবং রেনিটিডিনের উপর সামান্য প্রভাব ফেলে।
13. থিওফাইলিনের উপর রক্সিথ্রোমাইসিনের ফার্মাকোকিনেটিক প্রভাব ইরিথ্রোমাইসিনের মতোই, তবে এটি তুলনামূলকভাবে হালকা। এটি থিওফাইলিনের অর্ধ-জীবনকে 8 শতাংশ দ্বারা দীর্ঘায়িত করতে পারে এবং এটি 16 শতাংশ দ্বারা নির্মূল করতে পারে। থিওফাইলিনের সাথে সংমিশ্রণে ব্যবহার করা হলে, থিওফাইলিনের ডোজ কমানোর দরকার নেই, তবে এর ওষুধের ঘনত্ব পর্যবেক্ষণ করা উচিত।
14. এরিথ্রোমাইসিনের বিপরীতে, রক্সিথ্রোমাইসিন কার্বামাজেপাইনের ফার্মাকোকিনেটিক প্যারামিটারের উপর কোন প্রভাব ফেলে না এবং একই সাথে ব্যবহার করা যেতে পারে।